Síntese e caracterização físico-química de nanopartículas de quitosana-tripolifosfato para aplicação tópica de fármacos
A administração oral de
medicamentos está constantemente associada
a efeitos adversos sistêmicos, como toxicidade
para o trato gastrointestinal. Por isso, diversos
tipos de formulações têm sido propostas com o
objetivo de estabelecer novas opções de vias de
administração de fármacos de modo a diminuir
estes possíveis efeitos. Uma destas vias
alternativas é a transdérmica, onde a eficácia
clínica de administração depende principalmente
das propriedades farmacológicas do fármaco e
de sua biodisponibilidade no local de ação, que
é limitada pela baixa permeabilidade do estrato
córneo. Neste trabalho, nanopartículas de
quitosana-tripolifosfato (QT-TPP) associadas
ao fármaco sumatriptano (SMT), utilizado na
terapia de enxaqueca, foram preparadas e
caracterizadas. Os parâmetros de síntese
das nanopartículas de QT-TPP-SMT foram
estudados para obtenção de formulações
otimizadas: tamanho médio de 139,2 ± 11,9
nm, PDI 0,22 ± 0,04, potencial zeta de 19,3 ±
2,7 mV, e eficiência de encapsulação de 30,7±
6,9 %. Os resultados de permeação utilizando
a membrana artificial Strat-M®, que mimetiza
a pele humana, mostraram-se promissores
para as nanopartículas QT-SMT-TPP como um
nanocarreador para liberação sustentada de
fármacos hidrofílicos por via tópica.
Síntese e caracterização físico-química de nanopartículas de quitosana-tripolifosfato para aplicação tópica de fármacos
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Palavras-chave: nanotecnologia, nanopartículas, quitosana e pele.
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Keywords: Atena
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Abstract:
Oral administration of drugs is
often associated with systemic adverse effects,
such as toxicity to the gastrointestinal tract.
Several types of formulations have been thus
proposed to establish new possibilities for drug
delivery routes in order to reduce these side
effects. One alternative is the transdermal route,
where the clinical efficacy depends primarily
Teorias e Métodos da Biofísica Capítulo 10 95
on pharmacological properties of the drug and its bioavailability at the site of action.
That bioavailability is limited due to the low permeability of the stratum corneum. The
association of drugs with nanostructured systems exhibiting lipophilic characteristics
sufficient to diffuse in the stratum corneum can thus evade this limitation. Therefore, this
work presents the preparation of chitosan-tripolyphosphate (QT-TPP) nanoparticles and
its association with sumatriptan (SMT), a drug used in migraine therapy. The synthesis
parameters QT-TPP-SMT nanoparticles were studied to obtain optimized formulations:
mean size 139.2 ± 11.9 nm, POI 0.22 ± 0.04, zeta potential of 19.3 ± 2.7 mV, and
encapsulation efficiency of 30,7 ± 6.9%. Permeation results using Strat-M® artificial
membrane, which mimics human skin, showed that QT-TPP-SMT nanoparticles are
promising nanocarriers for sustained release of hydrophilic drugs through the skin.
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Número de páginas: 15
- Aryane Alves Vigato
- Renato Grillo
- Leonardo Fernandes Fraceto
- Daniele Ribeiro de Araujo
