SÍNTESE, CARACTERIZAÇÃO E ATIVIDADE BIOLÓGICA DO DERIVADO TIAZACRIDÍNICO LPSF/AA-57
Os derivados tiazacridínicos têm sido bastante explorados no desenvolvimento de novos fármacos, com objetivo de possuírem funções terapêuticas como atividades anticâncer, antibacteriana e antiviral, devido principalmente, a suas capacidades de intercalação ao DNA e inibição da enzima topoisomerase II. Os derivados acridínicos podem possuir substituintes estruturais diferenciados que lhes conferem atividades citotóxicas singulares. Com isso, este núcleo químico apresenta potencial para a descoberta de novos fármacos mais seletivos e menos tóxicos. Desta forma, o presente estudo teve como objetivo sintetizar de forma eficiente o derivado tiazacridínico LPSF/AA-57, uma junção da acridina com a tiazolidina. A partir de uma reação de Adição de Michael, o composto foi sintetizado, também foi realizado sua caracterização estrutural, avaliação do seu grau de pureza e desvendado o seu perfil de fragmentação utilizando as técnicas de Cromatografia líquida de alta eficiência (CLAE), Espectroscopia de infravermelho (IV) e Espectrometria de massas (EM). Após esta etapa, também foi feito testes biológicos em células cancerígenas, com resultados interessantes em algumas linhagens celulares tumorais, como as linhagens Hl-60, K562, Jurkat.
SÍNTESE, CARACTERIZAÇÃO E ATIVIDADE BIOLÓGICA DO DERIVADO TIAZACRIDÍNICO LPSF/AA-57
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DOI: 10.22533/at.ed.4172217019
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Palavras-chave: Síntese Orgânica; Tiazacridinas; Anticâncer; Química Medicinal.
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Keywords: Organic Synthesis; Thiazacridines; Anticancer; Medicinal Chemistry.
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Abstract:
Thiazacridine derivatives have been widely explored in the development of new drugs, with the objective of having therapeutic functions such as anticancer, antibacterial and antiviral activities, mainly due to their DNA intercalation and inhibition of topoisomerase II enzyme. Acridine derivatives may have differentiated structural substituents that give them unique cytotoxic activities. Thus, this chemical nucleus has the potential to discover new, more selective and less toxic drugs. Therefore, the present study aimed to efficiently synthesize the thiazacridine derivative LPSF/AA-57, a junction of acridine and thiazolidine. From a Michael Addition reaction, the compound was synthesized, was also carried out its structural characterization, evaluation of its degree of purity and its fragmentation profile was unveiled using the techniques of High Performance Liquid Chromatography (HPLC), Spectroscopy of infrared (IR) and mass spectrometry (MS). After this step, biological tests were also carried out on cancer cells, with interesting results in some tumor cell lines, such as Hl-60, K562, Jurkat.
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Número de páginas: 9
- Valécia de Cassia Mendonça da Costa
- Michelly Cristiny Pereira
- Ivan da Rocha Pitta
- Marina Galdino da Rocha Pitta
- Marcel Lucas de Almeida
