Predição da absorção passiva de fármacos por meio da permeabilidade determinada in vitro utilizando o ensaio em membrana artificial paralela (PAMPA)
A biodisponibilidade de fármacos
veiculados em formas farmacêuticas sólidas
orais de liberação imediata está relacionada
com as propriedades de solubilidade e
permeabilidade do fármaco ao longo do trato
gastrintestinal (TGI). Diversos modelos in
vitro têm sido empregados na determinação
e caracterização da permeabilidade, como
o ensaio de Permeabilidade em Membrana
Artificial Paralela (PAMPA) que estima a
absorção passiva transcelular de moléculas a
partir de suas características físico-químicas. O
presente capítulo tem o objetivo de descrever a
determinação da permeabilidade de fármacos
pelo modelo in vitro PAMPA, bem como expor
as variações da técnica, suas características e
dificuldades, apresentando também exemplos
de experimentos realizados com fármacos.
Para isso, foi realizada busca bibliográfica
em banco de dados como Science Direct
e PeriódicosCapes, selecionando artigos
entre 1998 a 2018. Vinte e sete artigos que
descreveram a técnica foram encontrados.
Estes mostraram as variações de diversos
parâmetros durante o ensaio de predição da
permeabilidade no TGI, na pele e na barreira
hematoencefálica e apresentaram os cuidados
e as limitações do ensaio. O PAMPA é uma
técnica rápida, simples, considerada capaz
de prever a absorção de fármacos em várias
regiões do organismo por meio do ajuste de
variáveis inerentes ao estudo e, principalmente,
de proporcionar resultados correlacionáveis
aos demais modelos. O PAMPA também
possui cuidados que devem ser levados em
consideração como forma de evitar fontes de
erro.
Predição da absorção passiva de fármacos por meio da permeabilidade determinada in vitro utilizando o ensaio em membrana artificial paralela (PAMPA)
-
DOI: 10.22533/at.ed.22419140419
-
Palavras-chave: ensaio PAMPA, permeabilidade, PAMPA permeabilidade.
-
Keywords: PAMPA assay, permeability, PAMPA permeability.
-
Abstract:
The bioavailability of drugs conveyed in solid oral forms of immediate
release is defined as the fraction of the administered dose which is absorbed intact
in the systemic circulation and is related to the solubility and permeability properties
of the drug along the gastrointestinal tract (GIT). Several in vitro models have been
employed in the determination and characterization of permeability, such as the Parallel
Artificial Membrane Permeability Assay (PAMPA), which estimates the transcellular
passive absorption of molecules from their physicochemical characteristics. The
aim of this chapter is to describe the determination of the permeability of drugs by
the in vitro model PAMPA, as well as to expose the variations of the technique, its
characteristics and difficulties, also presenting experiments with drugs as examples.
For this, a bibliographic search was carried out in a database such as Science Direct
and PeriodicosCapes, selecting articles between 1998 and 2018. Twenty seven papers
describing the technique were found, showing variations of several parameters during
the GIT permeability prediction test, skin and the blood-brain barrier and presented
the care and limitations of the trial. PAMPA is a fast, simple technique considered to
be able to predict the absorption of drugs in various regions of the body by adjusting
variables inherent to the study and mainly to have results obtained correlated to the
other models. PAMPA also has care that should be taken into account as a way to avoid
sources of error.
-
Número de páginas: 11
- Tamires Guedes Caldeira
- Renata Rodrigues Lima
- Dênia Antunes Saúde Guimarães
- Jacqueline de Souza
- Iara Dévula Tiso Tana
