NANOEMULSIONS CONTAINING CHALCONE: DEVELOPMENT, OPTIMIZATION AND ANALYSIS OF IN VITRO CYTOTOXICITY AGAINST AMASTIGOTA FORM OF LEISHMANIA AMAZONENSIS
Leishmaniose é uma doença
parasitária com diferentes formas clínicas,
variando entre a visceral (maior letalidade) e a
cutânea (maior prevalência). Assim, é de suma
importância o desenvolvimento de tratamentos
eficazes, não invasivos e com baixos efeitos
colaterais. Chalconas são compostos apolares,
com capacidade leishmanicida. Nanoemulsões
são sistemas de liberação que contribuem
à penetração de compostos ativos na pele e,
portanto, a incorporação de chalconas em
nanoemulsões parece ser promissora ao
desenvolvimento de formulações ao tratamento
tópico da leishmaniose cutânea. O objetivo
deste trabalho é desenvolver e caracterizar
nanoemulsões contendo trans-chalcona,
visando aplicação cutânea para tratamento
de leishmaniose. Foram desenvolvidas
nanoemulsões por emulsificação espontânea,
utilizando-se concentrações de surfactante lecitina de soja e co-surfactante poloxamer nas proporções de 0,1, 0,2 e 0,4% (p/p),
na presença ou ausência de glicerol 0,4% (v/v). Foram determinadas as variáveis de
tamanho, índice de polidispersão, potencial zeta e morfologia dos nanoderivados e
eficiência de encapsulação. Os ensaios leishmanicidas foram realizados em cepas
de Leishmania amazonensis. A dispersão coloidal apresentou tamanho de partícula
inferior à 200 nm, distribuição monodispersa com índice inferior a 0,3 e potencial zeta
inferior a -30 mV, com teor de 0,96 mg.ml¹ de chalcona e 99,87% de eficiência de
encapsulação. A citotoxicidade in vitro contra L. amazonensis apresentou IC50 de 24,42
(± 6,76) ug.ml-1 para a forma livre, enquanto a nanoemulsão trans-chalcona apresentou
9,09 (± 1,24) ug.ml-1. Assim, o composto foi incorporado com sucesso pelo método e a
formulação apresentou-se estável. Além disso, a nanoemulsão trans-chalcona foi mais
efetiva que o composto livre contra o parasita. Portanto, essas nanoemulsões podem
ser consideradas uma estratégia promissora como agente leishmanicida.
NANOEMULSIONS CONTAINING CHALCONE: DEVELOPMENT, OPTIMIZATION AND ANALYSIS OF IN VITRO CYTOTOXICITY AGAINST AMASTIGOTA FORM OF LEISHMANIA AMAZONENSIS
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DOI: 10.22533/at.ed.97819180317
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Palavras-chave: Leishmaniose, nanoemulsão, trans-chalcona, citotoxicidade
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Keywords: Leishmaniasis, nanoemulsion, trans-chalcone, cytotoxicity
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Abstract:
Leishmaniasis is a parasitic disease with different clinical forms, ranging
from visceral (more lethal) to cutaneous (more prevalent). Thus, the development of
effective, non-invasive treatments with low side effects is of paramount importance.
Chalcones are apolar compounds, with leishmanicidal capacity. Nanoemulsions
are release systems that increase the penetration of compounds into the skin and,
therefore, the incorporation of chalcones into nanoemulsions seems to be promising for
the development of topical formulations to treat cutaneous leishmaniasis. The objective
of this work is to develop and characterize trans-chalcone-containing nanoemulsions
for the treatment of leishmaniasis via cutaneous application. Nanoemulsions were
developed by spontaneous emulsification by varying concentrations of surfactant
(soy lecithin 0.1, 0.2 and 0.4% w/w), co-surfactant (poloxamer 0.1, 0.2 and 0.4%
w/w) in the presence or absence of 0.4% glycerol (v/v). The following nanoemulsion’s
parameters were evaluated: size, polydispersity index, zeta potential, morphology
and encapsulation efficiency. Leishmanicidal assays were performed on Leishmania
amazonensis strains. The colloidal dispersion showed a mean particle size of 200 nm,
monodisperse distribution, with polydispersity index lesser than 0.3 and zeta potential
lower than -30 mV, containing 0.96 mg.ml¹ chalcone and 99.9% encapsulation efficiency.
In vitro cytotoxicity assay against L. amazonensis presented IC50 of 24.42 (± 6.76)
ug.ml-1 for the free form, while the nano-trans-chalcone showed 14.08 (± 1.23) ug.ml-1.
Therefore, the compound was successfully incorporated by the employed method, and
the formulation was stable. In addition, the nano-trans-chalcone was more effective
than the free compound against the parasite. Therefore, these nanoemulsions may be
considered a promising strategy as a leishmanicidal agent.
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Número de páginas: 15
- Letícia Mazzarino
- Beatriz Veleirinho
- Ana Paula Voytena
- Thaís Alberti
- Elizandra Bruschi Buzanello
- Milene Hoehr de Moraes
- Mário Steindel
- Rosendo Yunnes
- Marcelo Maraschin
- Daniela Sousa Coelho
