DESENVOLVIMENTO DE COMPRIMIDOS À BASE DE COMPLEXO DE INCLUSÃO CONTENDO EFAVIRENZ
O vírus HIV (Human Immunodeficiency Virus) afeta o sistema imune do hospedeiro levando a Síndrome da Imunodeficiência Adquirida. Cerca de 37,9 milhões no mundo vivem com HIV, onde aproximadamente 24,5 milhões tem acesso à terapia antirretroviral. O efavirenz é um dos fármacos disponíveis para o tratamento, porém possui baixa solubilidade aquosa. Isso acaba prejudicando a absorção, tornado o fármaco menos biodisponível. Para minimizar essa limitação, a associação do efavirenz com beta-ciclodextrina possibilita incrementar à solubilidade, aumentando a eficácia clínica. A incorporação de um sistema binário em comprimidos orodispersíveis (COD) se transforma em uma alternativa terapêutica. A principal característica de um COD é a sua desintegração na cavidade oral em menos de 45 segundos, não necessitando a utilização de líquidos. O sistema binário foi obtido por coevaporação e caracterizado quanto a solubilidade, Calorimetria Exploratória Diferencial e Difratometria de Raios-X, que sugeriram a formação de complexo de inclusão, com um aumento de 118% na solubilidade, diminuição da intensidade energética e perda parcial da cristalinidade do efavirenz. Foi realizado planejamento quali-quantitativo de excipientes para as formulações. Os controles de qualidade dos lotes foram feitos conforme a Farmacopeias Brasileira e Americana. O lote que apresentou menor tempo de desintegração, com boa friabilidade e dureza foi o LB2. Além disso, um aumento significativo da velocidade de dissolução do efavirenz, tendo dissolvido mais de 83% o teor do fármaco em menos de 15 minutos. Com isso, os COD se tornam uma alternativa para o tratamento da SIDA, além de possuir uma fácil administração melhorando a adesão ao tratamento.
DESENVOLVIMENTO DE COMPRIMIDOS À BASE DE COMPLEXO DE INCLUSÃO CONTENDO EFAVIRENZ
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DOI: 10.22533/at.ed.4112026061
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Palavras-chave: Efavirenz; Ciclodextrina; Comprimido orodispersível.
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Keywords: Efavirenz; Cyclodextrin; Orodispersible tablets.
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Abstract:
The HIV (Human immunodeficiency virus) affects the host's immune system leading to Acquired Immunodeficiency Syndrome. About 37.9 million worldwide are living with HIV, where approximately 24.5 million have access to antiretroviral therapy. Efavirenz is one of the drugs available for treatment, however it has low aqueous solubility. This ends up impairing absorption, making the drug less bioavailable. To minimize this limitation, the combination of efavirenz with beta-cyclodextrin makes it possible to increase solubility, increasing clinical efficacy. The incorporation of a binary system in orodispersible tablets (COD) becomes a therapeutic alternative. The main characteristic of a COD is that it disintegrates in the oral cavity in less than 45 seconds, not requiring the use of liquids. The binary system was obtained by coevaporation and characterized in terms of solubility, differential scanning calorimetry and X-ray diffraction, which suggested the formation of an inclusion complex, with an increase of 118% in solubility, decreased energy intensity and partial loss of efavirenz crystallinity. Quali-quantitative planning of excipientswas carried out for the formulations. The batch quality controls were carried out in accordance with the Brazilian and American Pharmacopoeia. The batch with the shortest disintegration time, with good friability and hardness was LB2. In addition, a significant increase in the speed of dissolution of efavirenz, having dissolved more than 83% of the drug content in less than 15 minutes. Thus, CODs become an alternative for the treatment of AIDS, in addition to having an easy administration improving treatment adherence.
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Número de páginas: 15
- José Lourenço de Freitas Neto
- Alinne Élida Gonçalves Alves Tabosa
- Stéfani Ferreira de Oliveira
- Victor de Albuquerque Wanderley Sales
- Williana Tôrres Vilela
- Aline Silva Ferreira
- Arisa Dos Santos Ferreira
- Maria Clara Cavalcante Erhardt
- Lidiany da Paixão Siqueira
- Rosali Maria Ferreira da Silva
- Pedro José Rolim Neto
- ILKA DO NASCIMENTO GOMES BARBOSA
