AUMENTO DA ATIVIDADE CONTRA Candida spp. POR NITRAÇÃO DE BENZOFENONAS E XANTONAS
A modificação química de compostos orgânicos, incluindo nitração, pode modular suas propriedades fisico-químicas, como a solubilidade, estabilidade e toxicidade. Neste trabalho, foi proposta a nitração de benzofenonas e xantonas e avaliação de seus efeitos contra leveduras do gênero Candida, baseado nas atividades antimicrobianas previamente reportadas para essas classes de moléculas. Houve ganho de atividade em todos os seis derivados em relação aos precursores (não ativos contra nenhum fungo nas concentrações testadas). As benzofenonas nitradas e a xantona 1,3-dihidroxi-9H-xanten-9-ona (7) exibiram elevada seletividade. A xantona 1,3-dihidróxi-4-nitro-9H-xanten-9-ona (8) foi: i) menos ativa contra Candida krusei ATCC 6258 do que seu precursor (7); ii) ativa contra quatro das cinco leveduras testadas; iii) mais ativa contra Candida glabrata ATCC 90030 do que o fluconazol, usado como controle positivo. Assim, os derivados de benzofenonas e xantonas merecem ser estudados na síntese dirigida de inibidores de microrganismos.
AUMENTO DA ATIVIDADE CONTRA Candida spp. POR NITRAÇÃO DE BENZOFENONAS E XANTONAS
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DOI: 10.22533/at.ed.8202201028
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Palavras-chave: Benzofenonas; Xantonas; Nitração; Atividade antifúngica.
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Keywords: Benzophenones; Xanthones; Nitration; Antifungal activity
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Abstract:
Chemical modification of organic compounds, including nitration, can modulate their physicochemical properties, such as solubility, stability and toxicity. In this work, the nitration of benzophenones and xanthones and evaluation of their effects against Candida genus yeasts were proposed, based on the antimicrobial activities previously reported for these classes of molecules. There was activity gain in all six derivatives in relation to precursors (not active against any fungus at the concentrations tested). Nitrated benzophenones and 1,3-dihydroxy-9H-xanthen-9-one xanthone (7) exhibited high selectivity. The 1,3-dihydroxy-4-nitro-9H-xanthen-9-one xanthone (8) was: i) less active against Candida krusei ATCC 6258 than its precursor (7); ii) active against four of the five yeasts tested; iii) more active against Candida glabrata ATCC 90030 than fluconazole, used as a positive control. Thus, benzophenone and xanthones derivatives deserve to be studied in the directed synthesis of microorganism inhibitors.
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Número de páginas: 11
- Bianca Lana de Sousa
- Liseth Suárez Osorio
- Dayana Alves Rodrigues
- Maria Cecília Fernandes Dias
- Gabriela Milane Furlani
- Naiara Chaves Silva
- Amanda Latércia Tranches Dias
- Marcelo Henrique dos Santos
- Júnio Gonçalves da Silva
