ATIVIDADE ANTINOCICEPTIVA DE COMPOSTOS FTALIMÍDICOS
Introdução: Ftalimidas são moléculas com grande potencial terapêutico, pois sua estrutura, de maior conteúdo apolar, consegue atravessar membranas celulares e disponibilizar grupamentos ativos em seus sítios de ação com quatro a quinze vezes mais facilidade. Estudos avaliam a possibilidade do efeito analgésico de novas moléculas criadas em estruturas de ftalimida, ajudando a reduzir medicamentos com alto custo e risco de dependência, como alguns analgésicos opioides. No entanto, poucos levantamentos trazem os reais benefícios e possíveis riscos do uso de medicamentos com este grupamento químico. Objetivo: Este estudo objetivou realizar um levantamento bibliográfico das principais ftalimidas investigadas para a atividade analgésica e os seus potenciais riscos e benefícios. Metodologia: Trata-se de uma revisão integrativa da literatura. Os artigos foram processados por dois avaliadores de forma independente e, então, as informações foram cruzadas. Resultados e Discussões: A maior parte dos estudos clínicos (realizados em humanos) foi realizada por grupos norte-americanos, enquanto que estudos experimentais (participantes não-humanos) foram mais utilizados por grupos brasileiros. Das moléculas testadas, apenas a Lenalomida não conseguiu efeito analgésico maior que o grupo placebo (16,1%). As demais moléculas, muitas ainda em fase experimental, conseguiram aumentar o limiar de dor por redução da produção de mediadores inflamatórios que sensibilizam os nociceptores, ou a partir da estimulação de receptores no sistema nervoso central, reduzindo a condução dos impulsos neuronais referentes ao estímulo doloroso. No entanto, os estudos clínicos indicaram mais efeitos colaterais do tratamento e estes a nível de administração aguda, como tontura e constipação. Das moléculas criadas, todas as escolhidas reduziram a dor em mais de 50 %, com ação associada à via opioide. Conclusão: A maior parte dos compostos ftalimídicos sintetizados conseguem combater a dor, por vias periféricas ou centrais. No entanto, efeitos colaterais do uso crônico dessas medicações não está elucidado, bem como estudos clínicos são escassos.
ATIVIDADE ANTINOCICEPTIVA DE COMPOSTOS FTALIMÍDICOS
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DOI: 10.22533/at.ed.2572016016
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Palavras-chave: Ftalimidas; Dor; Analgesia.
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Keywords: Phthalimides; Pain; Analgesia.
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Abstract:
Phthalimides are molecules with great therapeutic potential, because their structure, with higher apolar content, can cross cell membranes and let active groups available at their sites of action four to fifteen times more easily. Studies evaluate the possibility of the analgesic effect of new molecules created in phthalimide structures, helping to reduce costly drugs and the risk of addiction, such as some opioid analgesics. However, few studies bring the real benefits and possible risks of using drugs with this chemical group. Objective: This study aimed to conduct a bibliographic review of the main phthalimides investigated for analgesic activity and their potential risks and benefits. Methodology: This is an integrative review of literature. The articles were processed by two reviewers independently, and then the information was crossed. Results and Discussion: Most clinical studies were performed by North American groups, while experimental studies (non-human participants) were mostly used by Brazilian groups. Of the molecules tested, only Lenalomide had no greater analgesic effect than the placebo group (16.1%). The other molecules, many still in the experimental phase, were able to increase the pain threshold by reducing the production of inflammatory mediators that sensitize nociceptors, or by stimulating receptors in the central nervous system, reducing the conduction of painful stimulating neuronal impulses. However, clinical studies have indicated more side effects of treatment and these at the acute administration level, such as dizziness and constipation. Of the molecules created, all the chosen ones reduced pain by more than 50%, with action associated with the opioid pathway. Conclusion: Most synthesized phthalimide compounds are able to combat pain by peripheral or central routes. However, side effects of chronic use of these medications are not elucidated as well as clinical studies are scarce.
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Número de páginas: 13
- Vera Cristina Oliveira de Carvalho
- Vera Lúcia de Menezes Lima
- João Ricardhis Saturnino de Oliveira
